Farmaci

qer62022

Grejpfruti dhe lulja e basanit mund të ndryshojnë veprimin e klaritromicinës

Klaritromicina është një antibiotik i klasës së makrolideve që përdoret gjerësisht në trajtimin e spektrit të gjerë të baktereve përgjegjëse për infeksionet e traktit të sipërm respirator. Ky është rasti i Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ose Moraxella catarrhalis, si dhe patogjenëve në zhvillim, si: Mycoplasma pneumoniae dhe Chlamydia pneumoniae, mikroorganizmat kryesorë të përfshirë në shfaqjen e sinusitit akut bakterial ose rinosinusitit. (1)

Për më tepër, streptokoku i grupit A është shkaktari më i zakonshëm i faringitit akut bakterial, përgjegjës për 5% -15% të vizitave për dhimbjet e fytit te të rriturit dhe 20% -30% te fëmijët. (2) Përfshirja infektive e traktit të sipërm respirator shpesh mund t'i paraprijë asaj të traktit të poshtëm respirator, duke çuar në përkeqësime të sëmundjes pulmonare obstruktive kronike (COPD) - kryesisht për shkak të Streptococcus pneumoniae dhe Haemophilus influenzae (3) - me mundësi të zhvillimit të pneumonisë, gjë që kërkon testime diagnostikuese. Në të gjitha këto raste, klaritromicina është shumë efektive, me shkallë jashtëzakonisht të larta të çrrënjosjes bakteriale. (4.5)

Megjithatë, gjatë trajtimit duhet t'i kushtohet vëmendje gëlltitjes së disa substancave, me përdorim shumë të zakonshëm, të cilat mund të ndërveprojnë me klaritromicinën, duke ndryshuar sasinë e pranishme në gjak (d.m.th. dozën e përshkruar) dhe për rrjedhojë, edhe aktivitetin baktericid. Këto janë ndërveprime ndërmjet barnave dhe ushqimit, nga njëra anë dhe ndërmjet barnave dhe suplementeve botanike, nga ana tjetër.

Duhet të theksohet se klaritromicina metabolizohet në trup nga izoenzima citokromiale CYP3A4, e pranishme kryesisht në zorrë dhe që i përket superfamiljes së enzimave CYP450, përgjegjëse për katabolizmin e afërsisht 50% të barnave të përdorura. Prandaj, substancat që frenojnë CYP3A4, duke reduktuar katabolizmin e klaritromicinës, rrisin nivelet dhe efektet e saj qarkulluese; në të kundërt, substancat që nxisin aktivitetin e CYP3A4, duke favorizuar katabolizmin e makrolidit, ulin efektivitetin e tij.

Lëngu i grejpfrutit frenon citokromin CYP3A4 e zorrëve kur konsumohet në sasi të reduktuara (për sasi më të mëdha se një litër ka edhe veprim frenues ndaj izoenzimës hepatike). (6) Megjithatë, është verifikuar që bashkadministrimi me klaritromicinë (500 mg) si para, ashtu edhe pas konsumit rezulton në një rritje të lehtë të kohës së pikut të makrolidit pa modifikuar pikun plazmatik, ose përthithjen. (7) Në çdo rast, është më mirë të mos merret makrolidi së bashku me lëngun e agrumeve për të parandaluar mundësinë e marrjes së një doze më të lartë të antibiotikut, pasi kjo dozë është e kalibruar që të jetë efektive ndaj baktereve të treguara. (7). Për më tepër, individët shprehin CYP3A4 në përqindje të ndryshme, kështu që ata me një përqendrim më të lartë në zorrë janë më të ndjeshëm ndaj ndërveprimeve të lëngut të grejpfrutit dhe medikamenteve. (8) U vu re një efekt si me të gjithë frutin, ashtu edhe vetëm me lëngun e tij, prandaj duhet treguar kujdes me të dyja. (9)

Hyperikumi (Hypericum perforatum, ose St. John's Wort), është një produkt bimor i përdorur gjerësisht në produkte të ndryshme për trajtimin e depresionit, i cili mund të modifikojë gjithashtu efektin e klaritromicinës. Është në fakt një nxitës i fuqishëm i citokromit P450. Prandaj, rekomandohet të mos merret ky produkt bimor gjatë trajtimit me klaritromicinë pasi mund të çojë në nivele subterapeutike të makrolidit. (10)

 


Bibliografia:
(1) Mattina R. Nuovi e vecchi patogeni coinvolti nell'eziologia della rinosinusite. Arg Acta Otorhinolaryng Ital 2008;2:18-20
(2) Shulman ST, et al. Clinical practice guideline for the diagnosis and management of group A streptococcal pharyngitis: 2012 update by the Infectious Diseases Society of America. Clin Infect Dis 2012;15;55(10):1279-82.
(3) Ëoodhead M, et al. Guidelines for the management of adult loëer respiratory tract infections. Full version. Clin Microbiol Infect 2011;17(Suppl.6):E1-E59.
(4) Gotfried MH. Macrolides for the treatment of chronic sinusitis, asthma and COPD. Chest 2004;125:52S-61S.
(5) Anzueto A, Norris S. Claritromicina 2003: efficacia e sicurezza prolungata in un'era di aumento dell'antibiotico-resistenza. Int J Antimicrob Ther 2004;24:1-17.
(6) Ducharme MP, Ëarbasse LH, Edëards DJ. Disposition of intravenous and oral cyclosporine after administration ëith grapefruit juice. Clin Pharmacol Ther. 1995;57:485-91.
(7) Cheng KL, Nafziger AN, Peloquin CA, Amsden GË. Effect of grapefruit juice on clarithromycin pharmacokinetics. Antimicrob Agents Chemother. 1998;42:927-9.
(8) Loën KS, Bailey DG, Fontana RJ, et al. Grapefruit juice increases felodipine oral availability in humans by decreasing intestinal CYP3A protein expression. J Clin Invest. 1997;99:2545-53.
(9) Bailey DG et al. Grapefruit juice-felodipine interaction : effect of segments and an extract from unprocessed fruits (abstract). Clin Pharmacol Ther 2000; 67:107.
(10) Zhou S, Chan E, Pan SQ, Huang M, Lee EJ. Pharmacokinetic interactions of drugs ëith St John's ëort. J Psychopharmacol. 2004;18:262-76


Download Center

separa
Principi e Pratica Clinica
Lista e barnave të rimbursueshme 2015
shkoni në download >>
separa
Principi e Pratica Clinica
VENDIME TË KËSHILLIT TË MINISTRAVE
shkoni në download >>
separa

OTC