nën242021
Nga kuercetina, mund të përftohet një agjent antitumoral. Studimi i ri tregon përfitimet
Kuercetina është një përbërës i rëndësishëm i produkteve të ndryshme dietike, që po studiohet gjithnjë e më shumë si një opsion terapeutik në fushën e onkologjisë. Vitet e fundit, ajo ka ngjallur interes të gjerë për shkak të aftësisë së saj për të ndërvepruar me objektiva të ndryshëm molekularë dhe për të evokuar një spektër të gjerë aktivitetesh kimioterapeutike parandaluese dhe antitumorale. Një aspekt thelbësor në onkologji është identifikimi i përbërësve të aftë për të ushtruar efektet e tyre në qelizat tumorale, pa dëmtuar qelizat e shëndetshme. Ajo që del nga studimet e pakta mbi qelizat njerëzore është se kuercetina është në gjendje të bllokojë përhapjen, ose të nxisë apoptozën në qelizat kanceroze në përqendrime (<50 mikroM) që kanë pak ose aspak efekt në qelizat e shëndetshme. Aktiviteti pleiotropik i kuercetinës dhe në veçanti aftësia e saj për të sensibilizuar qelizat tumorale dhe për të luftuar rezistencën ndaj barnave, e bën atë një agjent premtues në kombinim me terapinë standarde antitumorale.
Çelës i suksesit është niveli i biodisponueshmërisë
Megjithatë, kuercetina i nënshtrohet metabolizmit, transportit dhe shpërndarjes komplekse, të cilat mund të pengojnë arritjen e përqendrimeve të duhura në indet e synuara. Për këtë arsye, janë zhvilluar qasje të bazuara në formulime nano që përfshijnë lipozome, mikroemulsione, grimca nano që përmirësojnë disponueshmërinë e tyre biologjike dhe karakteristikat biologjike. Për shembull, kapsulimi i kuercetinës në micelat e biodegradueshme përmirësoi shpërndarjen e saj në ujë dhe aktivitetin e saj antitumoral in vivo. Rezultate të ngjashme u vëzhguan me kuercetinën liposomike të PEGiluar, e cila ofroi çlirim të qëndrueshëm të kuercetinës dhe çoi në një formulim efikas për frenimin e rritjes tumorale in vivo.
Profili i sigurisë
Megjithatë, profili i sigurisë së kuercetinës ende nuk është kuptuar plotësisht. Për shkak të strukturës së saj kimike, kuercetina mund të çojë në formimin e kinoneve të cilat mund të reagojnë me tiolet, duke shkaktuar dëmtime në ADN dhe në proteina. Efektet antioksidante dhe prooksidante të kuercetinës varen nga përqendrimet e saj qelizore: përqendrimet e ulëta rrisin kapacitetin antioksidues të qelizave, ndërsa përqendrimet më të larta zvogëlojnë kapacitetin e tyre. Studimet e ndërhyrjes te njeriu nuk kanë raportuar efekte prooksiduese në dozat 500-1000 mg/ditë, kur administrohen deri në 12 javë, por ende nuk është kuptuar plotësisht nëse kuercetina mund të ketë efekte pro-oksiduese pas përdorimit afatgjatë. Kështu, nevojiten studime të mëtejshme in vivo dhe studime klinike për të vlerësuar sigurinë dhe efikasitetin e saj dhe për të siguruar një kuptim të plotë të potencialit terapeutik të kuercetinës si vetëm, ashtu edhe në kombinim me kimioterapinë standarde kundër kancerit.
Paolo Levantino
Farmacist klinik
Burimi:
Pharmadvances Volume 3, issue 3, 2021: 496-520. Doi: 10.36118/pharmadvances.2021.10
http://www.pharmadvances.com/the-molecular-basis-of-the-anticancer-properties-of-quercetin/